Серин протеаза ингибиторлору же серпиндер серин протеазаларынын активдүүлүгүнө антагонизациялоочу белоктордун үй-бүлөсүн камтыйт. Бул белоктор протеазанын активдүүлүгүн терең конформациялык өзгөрүүнү камтыган консервацияланган механизм аркылуу бөгөттөйт (Miranda жана Lomas, 2006; Wang et al., 2008; and Ricagno et al., 2009).
Протеаза ингибитору эмне кылат?
ВИЧти дарылоо үчүн колдонулган негизги дарылардын катарына кирген протеаза ингибиторлору протеолиттик ферменттерге (протеазалар) байланышуу аркылуу иштешет. Бул алардын иштөө жөндөмүн бөгөттөйт. Протеаза ингибиторлору ВИЧти айыктыра албайт. Бирок протеазаларды бөгөттөө менен алар ВИЧтин көбөйүшүн токтото алышат.
Серин протеаза механизми деген эмне?
Сериндик протеазалар (же серин эндопептидазалары) белоктордогу пептиддик байланыштарды ажыратуучу ферменттер, мында серин (ферменттин) активдүү жеринде нуклеофилдик аминокислота катары кызмат кылат. Алар эукариоттордо да, прокариоттордо да бардык жерде кездешет.
Сериндик протеазалар кантип иштейт?
Сериндик протеазалар жана башка ферменттер катализдеген реакциялар учурунда пайда болгон заряддын бөлүштүрүлүшүндөгү өзгөрүүлөргө электростатикалык комплементарлыкты камсыз кылуу менен иштешет.
Серин протеаза ингибиторлору атаандаштыкка жөндөмдүүбү?
Протеаза ингибиторлорунун басымдуу көпчүлүгү атаандаш ингибиторлор. Ар түрдүү максаттарга жана бөгөт коюунун ар кандай механизмдерине карабастан, көпчүлүк протеаза ингибиторлорунун критикалык бөлүгүн байлайт.субстрат сымал активдүү жерде ингибитор (сүрөт 2).
