Нифедипин тил астына, оозеки жана ректалды кабыл алгандан кийин плазмадагы деңгээли көрсөткөндөй, ашказан-ичеги трактынан дээрлик толугу менен сиңет. Системага чейинки метаболизмден улам биожеткиликтүүлүк болжол менен 56%дан 77%ке чейин.
Нифедипиндин метаболизми кайда?
Таралуусу: Айлануучу нифедипиндин болжол менен 92-98% плазма белоктору менен байланышат. Метаболизм: боордо метаболизденет. Чыгарылышы: Заара жана заң менен активдүү эмес метаболиттер түрүндө чыгарылат. Жарым ажыроо мезгили 2 сааттан 5 саатка чейин.
Нифедипин организмде кандай иштейт?
Нифедипин - кальций каналынын блокатору деп аталган дары түрү. Эгер сизде кан басымы жогору болсо, ал жүрөктөгү булчуңдарга жана кан тамырларга кальцийдин киришине бөгөт коюу менен иштейт. Булчуңдардын жыйрылышы үчүн кальций керек, андыктан сиз кальцийди бөгөп койгондо, булчуң клеткалары эс алат.
Нифедипин эмнеде эрийт?
Нифедипин этанол, DMSO жана диметилформамид (DMF) сыяктууорганикалык эриткичтерде эрийт, аларды инерттүү газ менен тазалоо керек. Нифедипиндин этанолдогу эригичтиги болжол менен 3 мг/мл жана DMSO жана DMFде болжол менен 30 мг/мл. Нифедипин суудагы буферлерде аз эрийт.
Нифедипин CYP3A4 ингибиторубу?
CYP3A4тин бөгөт коюусу
Нифедипиндин CYP3A4 активдүүлүгүнө бөгөт коюучу таасири 1-сүрөттө көрсөтүлгөн. Нифедипин CYP3A4 активдүүлүгүн концентрацияга көз карандыыкма. Нифедипин IC50 7,8 μM мааниси менен CYP3A4ди катуу бөгөттөгөн.
