Мускариндик рецепторлордун антагонисттери (MRAs) экзокриндик бездин клеткаларында, жүрөк булчуң клеткаларында жана жылмакай булчуң клеткаларында ацетилхолинди (ACh) байланыштырган мускариндик рецепторлорду көрсөткөн холинергиялык жоопту атаандаштыкка бөгөттөө аркылуу иштейт..
Мускариндик антагонисттин эмне кереги бар?
Мускариндик антагонист активдүүлүгү бар дарылар медицинада, жүрөктүн кагышын, табарсыктын ашыкча активдүүлүгүн, астма жана COPD сыяктуу дем алуу органдарынын көйгөйлөрүн жана неврологиялык көйгөйлөрдү дарылоодо кеңири колдонулат. Паркинсон оорусу жана Альцгеймер оорусу.
Антагонист дары мускариндик рецептор менен байланышканда кандай терапиялык эффект болот?
Мускариндик антагонисттер Ach жана M 3 рецепторлору аркылуу ортомчу башка мускариндик агонисттер тарабынан индукцияланган ашказан-ичеги трактынын кысылышына тоскоол болот. Бирок алар парасимпатикалык нервдин стимуляциясынан улам жыйрылышынын жана кыймылдуулугунун жогорулашына каршы жалпысынан анча эффективдүү эмес.
Мускариндик антагонисттер эмне үчүн астмада колдонулбайт?
Астмада мускариндик антагонисттер β 2-агонисттерге караганда бронходилататорлор катары азыраак эффективдүү деп эсептелген, анткени бронхтун тарылышынын холинергиялык компоненти деп эсептелген. сезгенүү медиаторлорунун же лейкотриендердин түз констриктордук эффекттерине салыштырмалуу анча чоң эмес болушу [4].
Мускариндик рецептордун аракети кандай?
[2] Мускариндик рецепторлор катышатперистальтика, заара чыгаруу, бронхоконстрикция жана башка бир нече парасимпатикалык реакциялар. [3][4][5] Мускариндик рецепторлор же симуляциялык жөнгө салуучу G-белоктары (Gs) же ингибитордук жөнгө салуучу G-белоктары (Gi) катары иштеген лиганд-дарбазалуу G-белок кошулган рецепторлордун бир түрү.